КОНКОР КОР 2,5МГ №30 ТАБЛ

Конкор кор 2,5мг №30 таблетки в оболочке

Торговое название

Конкор®Кор



Международное непатентованное название

Бисопролол



Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг



Cостав

Одна таблетка, содержит

активное вещество: бисопролола гемифумарат – 2,5 мг

вспомогательные вещества:

Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон

Состав оболочки: диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910\15



Описание

Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.



Фармакотерапевтическая группа

Селективный бета1-адреноблокатор

Код АТС C 07AB07



Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол практически полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, и по причине своего невысокого пресистемного метаболизма – примерно 10% - имеет биодоступность около 90% после перорального приема. Прием пищи не снижает биодоступность препарата. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, и его концентрации в плазме пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 30%.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты, обладая сильной полярностью, выводятся через почки. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), а CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.

Фармакодинамика

Бисопролол, действующее вещество препарата Конкор®Кор, это селективный бета1- адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Обнаруживает лишь очень низкое сродство к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.



Показания к применению

- лечение стойкой хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам.



Способ применения и дозы

Стандартное лечение ХСН состоит из ингибитора АПФ (или, в случае непереносимости ингибиторов АПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности с препарата Конкор®Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования.

Непременным условием для лечения бисопрололом является наличие стойкой хронической сердечной недостаточности без признаков обострения

Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.



1 неделя

1.25 мг бисопролола гемифумарат (1/2 таблетки Конкор®Кор 2.5 мг) ежедневно один раз в день

2 неделя

2.5 мг

бисопролола гемифумарат (1 таблетка Конкор®Кор 2.5 мг) ежедневно один раз в день

3 неделя

3.75 мг

бисопролола гемифумарат (1,5 таблетка Конкор®Кор 2.5 мг) ежедневно один раз в день

4-7 неделя

5 мг

бисопролола гемифумарат ежедневно один раз в день*

8-11 неделя

7.5 мг

бисопролола гемифумарат ежедневно один раз в день*

12 неделя и после 10 мг бисопролола гемифумарат ежедневно один раз в день как поддерживающая терапия*



* Конкор®Кор 2.5 мг подходит для начального лечения стойкой хронической сердечной недостаточности. Более высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.



Максимальная рекомендованная доза бисопролола гемифумарата составляет 10 мг один раз в день. Во время фазы титрования требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.

Продолжительность лечения для всех показаний

Терапия препаратом Конкор®Кор обычно является длительной.



Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, ежедневная доза должна снижаться постепенно.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

Лечение стойкой хронической сердечной недостаточности: относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени или почек информации нет. Соответственно, титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Применение

Препарат Конкор®Кор следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.



Побочное действие

Нежелательные эффекты, описанные ниже, классифицированы в соответствии с системами органов.

Частота классифицировалась следующим образом:

Очень часто (более чем у 1 человека из 10)

Часто (менее чем у 1 человека из 10)

Нечасто (менее чем у 1 человека из 100)

Редко (менее чем у 1 человека из 1000)

Очень редко (менее чем у 1 человека из 10000)

Очень часто

брадикардия

Часто

ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

головокружение, головная боль

тошнота, рвота, диарея, запор

ощущение холода или онемения в конечностях, гипотензия, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью

усталость, утомляемость

Нечасто

нарушения атриовентрикулярной проводимости

бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе

мышечная слабость, мышечные спазмы

депрессия, нарушения сна

Редко

повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

нарушения слуха

аллергический ринит

реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

гепатит

нарушения потенции

ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко

конъюнктивит

развитие псориаза или обострения уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических

- алопеция



Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.



Противопоказания

Препарат Конкор®Кор не должен применяться у пациентов со следующими заболеваниями:

острая сердечная недостаточность или декомпенсация во время приступов сердечной недостаточности, требующая проведения внутривенной терапии препаратами, повышающими сократительную способность сердечной мышцы

шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок)

тяжелые нарушения атриовентрикулярной проводимости (вторая или третья степень AV-блокады), без электрокардиостимулятора

синдром слабости синусового узла

синоатриальная блокада

замедленная частота пульса, вызывающая симптомы (симптоматическая брадикардия)

пониженное кровяное давление, вызывающее симптомы (симптоматическая гипотензия)

тяжелая бронхиальная астма или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких

тяжелые формы периферических окклюзионных поражений артерий или синдрома Рейно

нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)

метаболический ацидоз

гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ

возраст до 18 лет

С осторожностью

сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови: симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться

жесткая диета

продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

умеренные нарушения атриовентрикулярной проводимости (первая степень AV-блокады)

нарушения кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)

периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)

пациенты, страдающие псориазом, или имеющие псориаз в анамнезе.



Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам назначил не Ваш доктор.

Не рекомендуемые сочетания

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор®Кор в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

Сочетания, которые надлежит применять с осторожностью

Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функции желудочков.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор®Кор на проведение атриовентрикулярных импульсов.

Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препарата Конкор®Кор.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Предупреждающие признаки снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) – в частности увеличение ЧСС (тахикардия) – могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющего действия препарата Конкор®Кор на сердце, приводить к гипотензии.

Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект препарата Конкор®Кор.

Одновременное применение препарата Конкор®Кор и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Конкор®Кор с симпатомиметиками, активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованные вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению кровяного давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Конкор®Кор.

Сочетания, подлежащие обсуждению

Мефлохин при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор может увеличивать риск снижения ЧСС (брадикардии).

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертензивного криза.



Особые указания

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

Аллергические реакции: Бета-блокаторы, включая Конкор®Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: Анестезиолог должен с осторожностью применять бета-блокаторы у пациентов, подвергающихся общей анестезии. Если необходимо назначить пациенту Конкор®Кор перед операцией, это следует делать постепенно, и за полные 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Конкор®Кор может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Конкор®Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироватьс
.

Особые группы пациентов

В настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор®Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор®Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда за последние 3 месяца.

Опыт применения бисопролола у детей недостаточен, следовательно, препарат Конкор®Кор не рекомендован к применению у детей.

Беременность и лактация

Применение препарата Конкор®Кор при беременности возможно только после тщательной оценки врачом соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Бета-блокаторы снижают плацентарный кровоток, и могут влиять на развитие плода. Следует внимательно следить за кровотоком в плаценте и матке, а также за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принять альтернативные терапевтические меры. Новорожденного необходимо тщательно наблюдать после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и частоты сердечных сокращений.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Следовательно, применение препарата Конкор®Кор не рекомендуется во время кормления грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В исследовании у пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца, бисопролол не влиял на способность к вождению. Однако, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, способность к вождению и управлению механизмами может нарушиться. На это следует обратить особое внимание перед началом лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.



Передозировка

Симптомы: снижение ЧСС (брадикардия), гипотония, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм.

В случае предполагаемой передозировки препарата Конкор®Кор, пожалуйста, незамедлительно сообщите Вашему доктору.

Последствия передозировки у разных людей могут различаться. Вероятно, пациенты с сердечной недостаточностью к ней весьма восприимчивы.

В зависимости от степени передозировки Ваш врач примет решение о мерах, которые следует предпринять.

Лечение: прекращение лечение бисопрололом, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Имеются ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу.



Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.



Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!



Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности



Условия отпуска из аптек

По рецепту