ЛОРДЕС 25МГ/5МЛ 100МЛ СИРОП

ЛОРДЕС

Торговое название

Лордес^®

Международное непатентованное название

Дезлоратадин   

Лекарственная форма

Сироп

Состав

5 мл сиропа содержит

активное вещество – дезлоратадина 2.50 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль (монопропиленгликоль), кислота лимонная безводная, натрия цитрат, натрия бензоат, динатрия эдетат, сукроза (сахар рафинированный), сорбитол 70 % раствор, бета-каротин (лукаротин 1 CWD/Y), красный очаровательный АС (Е129), ароматизатор Тутти Фрутти (AG 7322), вода очищенная.

Описание

Прозрачная жидкость оранжевого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.

Код АТХ R06AX27

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема препарата внутрь, дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и определяется в плазме крови через 30 мин после приема. Максимальная концентрация (C_max) дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения (T_1/2) составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции коррелирует с кратностью применения (1 раз в сутки) и периодом полувыведения (27 часов).

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). Клинически значимой кумуляции при приеме дозировки 5-20 мг однократно в сутки, в течение 14 дней не выявлено.

Биотрансформация

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, еще не идентифицирован и поэтому некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами не могут быть полностью исключены. In vivo, дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 , а исследования in vitro показали, что лекарственное средство не ингибирует CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина.

Элиминация

В одном исследовании с применением дозы дезлоратадина 7,5 мг, не выявлено никакого влияния пищи (высокожирный, высококалорийный завтрак) на уровень дезлоратадина. В другом исследовании, сок грейпфрута не оказывал влияния на уровень дезлоратадина.

Пациенты с почечной недостаточностью

В исследовании с применением одной дозой и исследовании с многократным приемом доз сравнивали фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) и у здоровых людей. В исследовании с однократной дозой, воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2,5 раза выше у пациентов с легкой, средне-тяжелой и тяжелой ХПН, чем у здоровых участников. В исследовании с многократным приемом доз, устойчивое состояние было достигнуто после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми участниками, воздействие дезлоратадина было в ~ 1,5 раза выше у субъектов с легкой или средне-тяжелой ХПН и в 2,5 раза выше у субъектов с тяжелой ХПН. В обоих исследованиях изменения уровня (AUC и C _max) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не имели клинического значения.

Фармакодинамика

Дезлоратадин является селективным антагонистом периферических H ₁ -рецепторов гистамина длительного, не седативного действия. После перорального приема, дезлоратадин избирательно блокирует периферические H ₁ -рецепторы гистамина, так как это вещество не проникает в центральную нервную систему.

Фармакодинамические эффекты

В исследованиях in vitro, дезлоратадин продемонстрировал противоаллергические свойства. Они включают в себя ингибирование высвобождения из тучных клеток/базофилов человека противовоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, а также ингибирование экспрессии молекулы, адгезии P-селектина на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений неизвестна.

Клиническая эффективность и безопасность

Детская популяция

Эффективность сиропа дезлоратадина специально на детях не исследовалась, однако безопасность сиропа с дезлоратадином, который содержит ту же концентрацию дезлоратадина, что и сиропа дезлоратадина, была изучена в трех педиатрических исследованиях. Дети в возрасте от 1 до 11 лет, нуждающиеся в антигистаминной терапии, получали суточную дозу дезлоратадина 1,25 мг (от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что подтверждается клиническими лабораторными исследованиями, показателями жизнедеятельности и контролем ЭКГ, включая интервалом QTc. При назначении в рекомендуемых дозах, концентрации дезлоратадина в плазме, были сопоставимы в детской и взрослой популяции. Таким образом, эффективность сиропа дезлоратадина не была изучена в педиатрических исследованиях у детей возрастом до 12 лет.

Взрослые и подростки

В клинических исследованиях с ежедневным приемом повторных доз дезлоратадина 20 мг в течение 14 дней, статистического или клинически значимого сердечно-сосудистого эффекта не наблюдалось. В клиническом фармакологическом исследовании, в котором дозу дезлоратадина 45 мг (в девять раз больше, чем клиническая доза) принимали ежедневно в течение десяти дней, удлинения интервала QTc не наблюдалось.

Дезлоратадин слабо проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях, при рекомендуемой дневной дозе 5 мг, не отмечалось повышения частоты сонливости, в сравнении с плацебо. В клинических исследованиях, однократная суточная доза дезлоратадина 7,5 мг, не влияла на психомоторные показатели. В исследовании проведенных на взрослых с однократным приемом дозы, доза дезлоратадина 5 мг не влияла на стандартные показатели производительности на работе, включающие обострение субъективной сонливости или задач, связанных с вождением.

В клинических фармакологических исследованиях, одновременное применение с алкоголем, не вызывало ухудшения производительности или усиления сонливости. По результатам психомоторного теста, не обнаружено существенных различий между группами дезлоратадина и плацебо, независимо от того, принимали ли только его одного или вместе с алкоголем.

В исследованиях взаимодействия нескольких доз кетоконазола и эритромицина, никаких клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин был эффективен в облегчении таких симптомов, как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд глаз, слезотечение и покраснение, а также зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

В дополнение к утвержденной классификации, включающей сезонный и многолетний аллергический ринит, в зависимости от продолжительности симптомов, она также может делиться на периодический аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит. Периодический аллергический ринит определяется как наличие симптомов менее 4 дней в неделю и длительностью менее 4 недель. Постоянный аллергический ринит характеризуется наличием симптомов более 4 дней в неделю и длительностью более 4 недель.

Таблетки дезлоратадина были эффективными и облегчали тяжесть сезонного аллергического ринита, согласно общему опроснику по качеству жизни при рино-конъюнктивите. Наибольшее улучшение наблюдалось в областях практических проблем и повседневной деятельности, ограниченной симптомами аллергии.

Показания к применению

Лордес^® показан взрослым и детям старше 1 года при:

-     симптомах аллергического ринита (чиханье, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз, зуд в области неба и кашель)

-     крапивнице (устранения симптомов кожного зуда, сыпи).

Способ применения и дозы

Препарат для перорального применения, можно принимать не зависимо от приема пищи.

Взрослые и подростки старше 12 лет:

Рекомендуемая доза составляет 10 мл (5 мг) раствора для приема внутрь один раз в день.

У детей младше 2-х лет, большинство случаев ринита имеют инфекционное происхождение и отсутствуют данные, подтверждающие эффективность дезлоратадина для лечения инфекционного ринита.

Дети от 1 до 5 лет: по 2,5 мл (1,25 мг) один раз в день.

Дети от 6 до 11 лет: 5 мл (2,5 мг) один раз в день.

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 10 мл (5 мг) сиропа один раз в день.

Особые группы пациентов

Дети:

Безопасность и эффективность сиропа Лордес^® 2,5 мг/5мл у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Опыт клинических испытаний эффективности дезлоратадина у детей в возрасте от 1 года до 11 лет и подростков в возрасте от 12 до 17 лет ограничен (см. разделы 4.8 и 5.1).

При интермиттирующей форме аллергического ринита (при наличии симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) лечение может быть прекращено после исчезновения симптомов заболевания и повторно назначено при их появлении.

При хроническом аллергическом рините (наличие симптомов на протяжении 4 и более дней в неделю и на протяжении более 4 недель), может быть назначено лечение в непрерывном режиме на весь период контакта пациента с аллергеном.

Длительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Часто

-       головная боль, сухость во рту, усталость

-       бессонница, диарея, лихорадка (у детей младше 2 лет)

Очень редко

-       галлюцинации

-       головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная повышенная активность, приступы судорог

-       тахикардия, учащенное сердцебиение

-       боль в животе, тошнота, рвота, жидкий стул

-       повышение уровня печеночных ферментов, повышение билирубина, воспаление печени

-       повышение аппетита

-       мышечная боль

-       тяжелые аллергические реакции (быстрая, тяжелая, опасная для жизни аллергическая реакция - анафилаксия, плотный, асимметричный, безболезненный отек глубоких слоев кожи и подкожных тканей -   ангионевротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, быстро развивающиеся, бледно-розовые волдыри на коже, сопровождающиеся сильным зудом).

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

-       увеличение веса, синдром хронической усталости

-       желтушность кожи, реакция кожи на солнечный свет

-       неадекватное поведение, агрессия

-       нарушения на электрокардиограмме

Противопоказания

-     повышенная чувствительность к лоратадину или любому из вспомогательных веществ

-     детский возраст младше 1 года

-     наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахарозы-изомальтазы мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Клинически значимых взаимодействий в клинических исследованиях с применением таблеток дезлоратадина, при одновременном применении эритромицина или кетоконазола, не наблюдалось.

Детская популяция

Исследования взаимодействия проводились только на взрослых

В фармакологическом клиническом исследовании таблетки дезлоратадина, принимаемые одновременно с алкоголем, не усиливали отрицательного влияния алкоголя на работоспособность, однако в постмаркетинговом периоде отмечались случаи непереносимости и отравления алкоголем, поэтому при одновременном применении с алкоголем рекомендуется соблюдать осторожность.

Особые указания

Пациенты с почечной недостаточностью

В случае тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью (см. раздел 5.2).

Судороги

Препарат Лордес^® с осторожностью следует принимать пациентам, имеющим в медицинском или семейном анамнезе приступы судорог, особенно маленьким детям, так как они более подвержены развитию новых судорожных приступов при лечении дезлоратадином. При появлении приступов судорог, прием препарата Лордес^® необходимо прекратить.

Большие объемы следует использовать с осторожностью и только в случае необходимости, особенно у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью из-за риска кумуляции и токсичности (метаболический ацидоз).

Применение в педиатрии

У детей в возрасте до 2 лет аллергический ринит очень трудно отличить от других форм ринита. Следует учитывать отсутствие инфекции верхних дыхательных путей, аномалий развития, анамнез заболевания, данные физического, лабораторного обследования и результаты кожных тестов. Примерно 6% детей от 2 до 11 лет имеют фенотипически медленные метаболизаторы дезлоратадина и более высокую его концентрацию. Безопасность дезлоратадина у детей от 2 до 11 лет (медленные метаболизаторы) такая же, как и у детей, которые являются нормальными метаболизаторами. Последствия применения сиропа дезлоратадина у медленных метаболизаторов (младше 2 лет) не изучали.

Пропиленгликоль

Лордес^® содержит пропиленгликоль, может вызывать эффекты, подобные действию алкоголя

Натрий

Лордес^® содержит менее 1 ммоль натрия, то есть считается свободным от натрия

Сукроза

Из-за содержания сахара, препарат Лордес^® следует с осторожностью принимать пациентам с сахарным диабетом и непереносимостью фруктозы

Сорбитол

Препарат содержит сорбитол. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать этот препарат.

Необходимо учитывать суммарный эффект одновременно принимаемых препаратов, содержащих сорбит и дополнительное употребление сорбита (или фруктозы) с пищей. Содержащийся в лекарственном препарате для перорального применения сорбитол может повлиять на биодоступность других, одновременно принимаемых лекарственных препаратов.

Беременность и период лактации.

Дезлоратадин не влияет на течение беременности, внутриутробное развитие ребенка и его состояние после рождения, но во время беременности желательно избегать применения препарата Лордес^{® ®}.

Дезлоратадин может выделяться с грудным молоком и его действие на ребенка не известно, поэтому врач будет принимать решение о том, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от лечения препаратом Лордес^®.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Препарат Лордес^® не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Большинство людей не испытывают сонливости, но возможна индивидуальная реакция на лекарственный препарат, поэтому до установления своей собственной реакции на лекарственное препарат, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей значительной умственной активности, включая управление автомобилем или движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: у детей и взрослых профиль побочных эффектов, связанных с передозировкой, подобен тому, что наблюдается при терапевтических дозах, но величина эффектов может быть выше. По данным клинического исследования многократного приема дезлоратадина у взрослых и подростков, в ходе которого вводили до 45 мг дезлоратадина (в 9 раз выше клинической дозы), клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение. Препарат не выводится при гемодиализе, эффективность выведения препарата при перитонеальном диализе не установлена.

Форма выпуска и упаковка

100 мл препарата помещают во флакон из оранжевого стекла с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия.

На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.

1 флакон вместе с мерной ложкой или мерным стаканом и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ⁰С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

После первого вскрытия флакона, стабильность препарата сохраняется в течение 3 месяцев.

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»