ТЕКСИВЕЛ №1 АМП

ТЕКСИВЕЛ

Торговое название

Тексивел (Texiwel)

Международное непатентованное название

Теноксикам

Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок и растворитель для приготовления раствора для инъекций

Состав

1 флакон лиофилизированного порошка для инъекций содержит:

Действующее вещество: теноксикам - 20,0 мг;

Вспомогательные вещества: маннитол - 57,33 мг, гидроксид натрия - 3,28 мг, трометамол - 3,00 мг, метабисульфит натрия - 2,00 мг, динатрия эдетат - 0,20 мг.

1 ампула растворителя содержит: вода для инъекций 2,0 мл.

Описание

Лиофилизированный порошок от желтого до зелено-желтого цвета в форме цилиндра.

Растворитель – прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Производные оксикамов. Теноксикам.

Код ATX: М01АС02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тексивел является нестероидным противовоспалительным, препаратом с выраженным противовоспалительным, анальгезирующим, а также жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с ингибированием фермента циклооксигеназы (угнетает активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также прочих тканях организма. Кроме того, Тексивел уменьшает накопление лейкоцитов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и отечность.         

Фармакокинетика  

Порядка 99% активного компонента связывается с белками плазмы. Теноксикам не кумулируется в организме, хорошо проникает в ткани. Равновесные концентрации достигаются на 10-14 день лечения.

Активный компонент препарата Тексивел полностью метаболизируется в организме. Экскретируется теноксикам преимущественно в форме метаболитов почками, порядка 1/3 выводится с желчью

Период полувыведения теноксикама достигает 72 часов. При исследовании доз от 10 до 100 мг установлен линейный характер фармакокинетики теноксикама.

Показания к применению

Воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом

— остеоартроз;                                                                                                                                                 — ревматоидный артрит;                                                                                                                           — анкилозирующий спондилоартрит;                                                                                                                                                 — болевой синдром: тендинит, бурсит, радикулит, полиартрит;                                                           — купирование боли при остром подагрическом артрите.

Способ применения и дозировка

Инъекции вводятся внутримышечно и внутривенно.

Лиофилизат следует растворить в 2 мл предоставленного растворителя (2 мл стерильная вода для инъекций). Приготовленный раствор должен быть использован немедленно.

При острых приступах подагры препарат назначают в/в или в/м по 20 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-3 дней, затем назначают оральную форму по 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

При ревматоидном артрите препарат вводят в/в или в/м по 20 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем назначают оральную форму по 20 мг 1 раз в сутки в течение месяца.

При болевом синдроме назначают в/в или в/м по 20-40 мг 1 раз в сутки до прекращения болей.

Лечение острых заболеваний опорно-двигательного аппарата обычно не превышает 7 дней. В исключительных случаях продолжительность терапии может быть продлена до 14 дней.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности, активном заболевании печени.

С осторожностью применяют теноксикам у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности, прогрессирующих заболеваниях почек. С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек (в т.ч. обусловленными сахарным диабетом), нефротическим синдромом.

При почечной недостаточности пациентам с КК > 25 мл/мин необходим тщательный контроль врача без коррекции режима дозирования. У пациентов с КК < 25 мл/мин препарат следует применять с осторожностью в виду отсутствия достаточной информации об использовании теноксикама у таких пациентов.

Применение у пожилых пациентов

Особенно осторожно следует применять Тексивел у пациентов пожилого возраста, т.к. на фоне сопутствующего лечения или нарушений функций почек, печени или сердечно-сосудистой системы повышается вероятность проявления побочных эффектов по сравнению с более молодыми пациентами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нестероидные противовоспалительные средства могут оказывать негативное действие на сердечно-сосудистую систему плода в третьем триместре, а также вызывать развитие осложнений во время родов.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Препарат следует назначать с осторожностью ввиду отсутствия достаточной информации о применении теноксикама у детей.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. ульцерогенное действие, связанное с нарушением синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка), диарея, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, гастрит, эзофагит, кровотечение из эрозий, язв, а также ректальные и геморроидальные кровотечения.

Со стороны ЦНС: возможно - головная боль, головокружение, тремор, возбуждение, бессонница или сонливость.

Со стороны органа зрения: возможно - раздражение и отек глаз.

Аллергические реакции: возможно - крапивница, зуд, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: возможно - алопеция, фотосенсибилизация, изменения ногтей.

Лабораторные показатели: повышение концентрации в плазме креатинина, мочевины,

увеличение активности «печеночных» трансаминаз.

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. в анамнезе);

— желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. в анамнезе);

— гастрит тяжелого течения;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости аскорбиновой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

— гемофилия;

— гипокоагуляция;

— почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность;

— воспалительные заболевания ЖКТ;

— прогрессирующие заболевания почек;

— активное заболевание печени;

— состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

— подтвержденная гиперкалиемия;

— снижение слуха;

— патология вестибулярного аппарата;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— заболевания крови;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

При применении Тексивел следует тщательно следить за состоянием пищеварительной системы. При обнаружении первых признаков ульцерогенеза или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует немедленно отменить.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек (в т.ч. обусловленными сахарным диабетом) и печени, нефротическим синдромом, застойной сердечной недостаточностью, у пациентов, получающих диуретики или потенциально нефротоксические препараты.

При почечной недостаточности пациентам с КК > 25 мл/мин необходим тщательный контроль врача без коррекции режима дозирования. У пациентов с КК < 25 мл/мин препарат следует применять с осторожностью в виду отсутствия достаточной информации об использовании теноксикама у таких пациентов.

С осторожностью применяют теноксикам у пациентов с нарушениями функции печени.

Тексивел способен задерживать ионы калия, натрия, лития, а также воду в организме, что вызывает отек. В связи с этим у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью Тексивел способен ухудшать течение указанных заболеваний.

При назначении теноксикама необходимо контролировать состояние пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, а также до начала долгосрочной терапии пациентов с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний, такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Тексивел снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения, что следует иметь в виду при предстоящих оперативных вмешательствах.

Особенно осторожно следует применять Тексивел лицам у пациентов пожилого возраста, т.к. на фоне сопутствующего лечения или нарушений функций почек, печени или сердечно-сосудистой системы повышается вероятность проявления побочных эффектов по сравнению с более молодыми пациентами.

Препарат следует назначать с осторожностью ввиду отсутствия достаточной информации о применении теноксикама у детей.

Лекарственное взаимодействие

Антациды снижают скорость всасывания теноксикама, но не влияют на степень его абсорбции.

При одновременном применении с циметидином, низкомолекулярным гепарином, парентеральными пенициллинами и препаратами золота клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Теноксикам хорошо связывается с сывороточным альбумином и, как и другие НПВС, может усиливать эффекты варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при лечении теноксикамом совместно с антикоагулянтами и пероральными гипогликемическими препаратами, особенно на начальных этапах.

Взаимодействия с дигоксином не отмечено.

Теноксикам, как и другие НПВС, снижает эффективность антигипертензивных препаратов.

При совместном применении с сердечными гликозидами НПВС могут усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации, повысить уровень сердечных гликозидов в плазме.

С осторожностью следует принимать Тексивел в сочетании со следующими препаратами:

- циклоспорином (повышается риск нефротоксичности);

- фторхинолонами (повышается риск развития судорог);

- препаратами лития (повышается риск интоксикации литием), однако если данная комбинация показана, то следует увеличить частоту контроля концентрации лития в организме и предупредить пациента о необходимости достаточного поступления жидкости в организм и симптомах интоксикации;

- диуретиками (снижается эффективность диуретиков, повышается риск нефротоксичности НПВС);

- метотрексатом (повышается риск интоксикации, поскольку НПВС снижают элиминацию метотрексата);

- кортикостероидами (повышается риск желудочно-кишечных кровотечений).

Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС из-за повышенного риска побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ).

Не рекомендуется применять Тексивел с салицилатами, т.к. последние способны замещать теноксикам при связывании с белками и тем самым увеличивать клиренс и объем распределения (Vd) теноксикама, а также из-за повышенного риска побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ).

НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, т.к. возможно уменьшение эффективности последнего.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Передозировка

Клинический опыт по передозировке препарата Тексивел отсутствует.

Форма выпуска

20 мг порошка для приготовления раствора для инъекций в бесцветном прозрачном стеклянном флаконе (тип 1) с номинальной емкостью 3 мл, закрытый пробкой из бромбутилового каучука серого цвета, закатанный алюминиевым колпачком серого цвета.

2 мл растворителя (вода для инъекций) в стеклянных ампулах.

1 флакон с 1 ампулой растворителя в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Порошок для приготовления раствора для инъекций 20 мг

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

После разведения 24 часа.

Растворитель

5 лет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Владелец торговой лицензии и Производитель

ANFARM HELLAS S.A.

Главный офис:

4 Achaias Str & Trizinias, 14564 Kifissia Attiki, Греция.

Производственный участок:

61 st km NAT.RD. ATHENS-LAMIA,

Schimatari Viotias, 32009, Греция.